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In un terzo studio nei pazienti anziani non è stata raggiunta una superiorità statistica rispetto al placebo nel parametro primario, riduzione media dei valori basali nella MADRS nell'ambito dell'analisi Last Observational Carried Forwardsebbene effetti statisticamente significativi siano stati osservati in un'analisi secondaria analisi sui casi osservati, Observed Cases.

Dei 2 studi positivi, uno era uno studio controllato con placebo in pazienti con Disturbo Depressivo Maggiore e l'altro era uno studio controllato con confronto attivo in pazienti con Disturbo Depressivo Maggiore.

Pérdida de peso en wellbutrin sr vs xli uno studio retrospettivo non vi era maggiore proporzione di malformazioni congenite o malformazioni cardiovascolari tra più di mille primi trimestri di esposizione a bupropione rispetto all'uso di altri antidepressivi.

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In un'analisi retrospettiva che ha utilizzato i dati del National Birth Defects Prevention Study, è stata osservata un'associazione statisticamente significativa tra il verificarsi di un difetto cardiaco di un tratto di efflusso sinistro nel neonato e l'uso materno auto-riferito di bupropione nelle fasi iniziali della gravidanza.

Non è stata osservata alcuna associazione tra l'uso materno di bupropione e ogni altro tipo di difetto cardiaco o con tutte le categorie di difetti cardiaci combinati.

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Un'ulteriore analisi dei dati dallo Slone Epidemiology Centre Birth Defects Study non ha trovato alcun aumento statisticamente significativo di difetti cardiaci del tratto di efflusso ventricolare sinistro con l'uso materno di bupropione. Tuttavia, un'associazione statisticamente significativa è stata osservata per difetti del setto ventricolare pérdida de peso en wellbutrin sr vs xli seguito dell'uso di bupropione da solo durante il primo trimestre.

Allo steady state i valori di Cmax e AUC di idrossibupropione sono circa 3 e 14 volte rispettivamente quelli di bupropione. La Cmax di treoidrobupropione allo steady state è simile a quella di bupropione e l'AUC superiore di circa 5 volte, mentre le concentrazioni plasmatiche di eritroidrobupropione sono confrontabili a quelle di bupropione.

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I livelli di picco plasmatico di idrossibupropione si raggiungono dopo 7 ore, mentre quelli di treoidrobupropione e di pérdida de peso en wellbutrin sr vs xli vengono raggiunti dopo https://fiyat.hydrochlorothiazide25mg.shop/2019-10-28.php ore.

L'AUC e la Cmax di bupropione e dei suoi metaboliti attivi idrossibupropione e treoidrobupropione aumentano in modo proporzionale alla dose nell'ambito di un range posologico di mg a seguito di dosi singole e nell'ambito di un range posologico di mg al giorno dopo somministrazione cronica.

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L'assorbimento delle compresse a rilascio modificato di bupropione non è influenzato in modo significativo quando queste vengono assunte con il cibo.

Il bupropione è ampiamente distribuito con un volume apparente di distribuzione di circa litri.

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Il bupropione ed i suoi metaboliti attivi sono escreti nel latte umano. Studi nell'animale mostrano che il bupropione ed i suoi metaboliti attivi attraversano la barriera emato-encefalica e la placenta.

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Il bupropione nell'uomo è metabolizzato in modo estensivo. Nel plasma sono stati identificati tre metaboliti farmacologicamente attivi: idrossibupropione e gli isomeri amino- alcolicitreoidrobupropione e eritroidrobupropione.

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Questi possono avere un'importanza clinica, in quanto le loro concentrazioni plasmatiche sono alte quanto quelle del bupropione o più alte. I metaboliti attivi sono ulteriormente metabolizzati a metaboliti inattivi alcuni dei quali non sono stati completamente caratterizzati ma possono includere coniugati ed escreti nelle urine.

Come se già non ce ne fosse abbastanza.

Al contrario, la formazione di treoidrobupropione coinvolge la riduzione carbonilica ma non coinvolge gli isoenzimi del citocromo P vedere paragrafo 4. Il potenziale di inibizione del treoidrobupropione e del eritroidrobupropione verso il citocromo P non è stato studiato. Bupropione e idrossibupropione sono entrambi inibitori dell'isoenzima CYP2D6 con valori Ki di 21 e 13,3 microM, rispettivamente vedere paragrafo 4.

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Nell'animale, il bupropione ha dimostrato di indurre il suo metabolismo a seguito di somministrazione sub-cronica. Nell'uomo, non vi è evidenza d'induzione enzimatica di bupropione o idrossibupropione in volontari o pazienti che ricevevano le dosi raccomandate di bupropione cloridrato per giorni.

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L'emivita di eliminazione dell'idrossibupropione è circa di 20 ore. Le emivite di eliminazione di treoidrobupropione e eritroidrobupropione sono più lunghe 37 e 33 ore, rispettivamente e i valori di AUC allo steady state sono 8 e 1,6 volte più alti di quelli del bupropione, rispettivamente.

Lo steady state per il bupropione ed i suoi metaboliti è raggiunto entro 8 giorni. La farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti attivi non differisce in modo statisticamente significativo nei pazienti con cirrosi lieve-moderata rispetto ai volontari sani, sebbene sia stata osservata una maggiore variabilità tra i singoli pazienti vedere paragrafo 4.

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Studi di farmacocinetica negli anziani hanno mostrato risultati variabili. Uno studio con dose singola ha mostrato che la farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti negli anziani non differisce da quella nei giovani adulti.

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Studi di tossicità riproduttiva condotti in ratti a livelli di esposizione simili a quelli ottenuti con la dose massima raccomandata nell'uomo in base ai dati sistemici di esposizione non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità, sulla gravidanza e sullo sviluppo fetale.

Inoltre, read more dosi tossiche per la madre, è stata osservata una diminuzione del peso fetale dei conigli.

In studi nell'animale, dosi di bupropione molto più pérdida de peso en wellbutrin sr vs xli di quelle terapeutiche usate nell'uomo hanno causato, tra gli altri, i seguenti sintomi correlati alla dose: atassia e convulsioni nei ratti, debolezza generale, tremori ed emesi nei cani e aumento della letalità in entrambe le specie.

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A causa dell'induzione enzimatica negli animali ma non nell'uomo, le esposizioni sistemiche negli animali risultavano simili alle esposizioni sistemiche osservate nell'uomo alla massima dose raccomandata. Alterazioni epatiche sono state osservate in studi nell'animale, ma queste riflettono l'azione di un induttoredell'enzima epatico.

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Alle dosi https://turney.hydrochlorothiazide25mg.shop/4015.php nell'uomo, il bupropione non induce il proprio metabolismo. Questo suggerisce che i reperti epatici negli animali da laboratorio hanno solo una rilevanza limitata nella valutazione e nella definizione del rischio associato al bupropione.

I dati di genotossicità indicano che il bupropione è un debole mutageno batterico, ma non un mutageno nei mammiferi, e pertanto non è di interesse come agente genotossico nell'uomo.

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Possiamo quindi concludere che Bupropione e i suoi metaboliti attivi, non hanno attività dopaminergica ma soltanto noradrenergica e anticolinergica antinicotinica. In seguito, a partire dalil farmaco è stato approvato anche come supporto nella terapia per interrompere la dipendenza dal fumo. Uno studio ha inoltre riportato un tasso di remissione significativamente maggiore con il trattamento con Bupropione rispetto al trattamento con Venlafaxina è un SNRI.

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Obesity ;19 11 — Greenway FL, et al — Effect of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults COR-I : a multicenter, randomized, doubleblind, placebo-controlled, phase 3 trial.

Lancet ; — Luppino FS, et al — Overweight, obesity, and depression: a systematic review and meta-analysis of longitudinal studies.

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Arch Gen Psychiatry ;67 3 — Romero-Corral A, et al — Interactions between obesity and obstructive sleep apnea: implications for treatment. Chest ; 3 — Mathew B, et al — Obesity: effects on cardiovascular disease and its diagnosis.

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Efficacia clinica La maggior parte dei dati disponibili proviene da studi di breve durata massimo 16 settimanerandomizzati, in doppio cieco, condotti in pazienti ambulatoriali con depressione da moderata a grave, verso placebo o altri antidepressivi di nuova generazione, come gli inibitori della ricaptazione della serotonina SSRI e gli inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina SNRI. Verso placebo In due studi condotti su un totale di pazienti con depressione moderata-grave, il bupropione SR si è dimostrato superiore al placebo nel miglioramento delle varie misure di esito adottate 23.

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Analoga equivalenza terapeutica è risultata tra bupropione SR e sertralina in tre studi randomizzati, due della durata di 16 settimane, uno di 8 settimane, effettuati su complessivi pazienti con depressione da moderata a grave 5 - 7.

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Nei pazienti non responders In uno studio, pazienti con disturbo depressivo maggiore non responsivi o intolleranti al citalopram, sono stati randomizzati a bupropione SR max. Sono stati riportati anche artralgia, mialgia e febbre in combinazione a rash o altri sintomi indicatori di ipersensibilità ritardata.

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Bupropione e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno. Avvertenze Il bupropione deve essere sospeso immediatamente nel caso in cui i pazienti presentino reazioni di ipersensibilità.

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Dopo la sospensione del farmaco, i sintomi possono progredire o ripresentarsi, ragione per cui è necessario istituire un trattamento con antistaminici e corticosteroidi per un periodo di tempo adeguato almeno una settimana 1.

Esiste un aumento del rischio di crisi epilettiche in presenza di fattori predisponenti come la somministrazione concomitante di farmaci che abbassano la soglia convulsiva es.

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Se il bupropione viene aggiunto ad una terapia con farmaci che vengono metabolizzati in modo predominante dal CYP2D6 come alcuni antidepressivi es. Dosaggio: la dose iniziale raccomandata è di mg, una volta al giorno. Negli studi clinici non è stata stabilita la dose ottimale.

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Indicazioni registrate : Trattamento degli episodi di depressione maggiore. Classe A del PTN Proprietà farmacologiche Il bupropione, da tempo disponibile come farmaco coadiuvante per smettere di fumare, è stato registrato anche nel trattamento della depressione, condizione nella quale, peraltro, era stato studiato originariamente.

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Studi in vitro indicano che il bupropione è un inibitore della ricaptazione neuronale della noradrenalina e della dopamina, e in misura inferiore della serotonina. Somministrato sotto forma di compresse a rilascio modificato SR una volta al giorno, il bupropione raggiunge concentrazioni plasmatiche massime dopo circa 5 ore. La maggior parte della dose assorbita viene metabolizzata nel fegato, prevalentemente dal CYP2B6, a 3 composti farmacologicamente attivi idrossibupropione, treidrobupropione e eritroidrobupropione che hanno livelli plasmatici pari o superiori a quelli del farmaco originario.

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I livelli di steady state del bupropione e dei suoi metaboliti sono raggiunti entro 8 giorni. I composti attivi vengono ulteriormente metabolizzati a metaboliti inattivi ed eliminati con le urine 1.

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Il bupropione è un inibitore della ricaptazione di noradrenalina e dopamina. Già registrato come coadiuvante nella disassuefazione dal fumo, si ripropone ora nel trattamento della depressione in cui era stato originariamente sviluppato. In tutti gli studi, per lo più di breve durata, la sua efficacia è risultata pari a quella dei farmaci coi quali è stato confrontato inibitori della ricaptazione della serotonina, inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina, trazodone.

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Bibliografia 1. Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.

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A placebo-controlled comparison of the antidepressant efficacy and effects on sexual functioning of sustained-release bupropion and sertraline. Clin Ther ; 21 Segraves RT et al.

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Come al solito ci teniamo a specificare che - prima di seguire qualsiasi piano alimentare - è necessario accertarsi di non soffrire di alcuna carenza, intolleranza o patologia particolare come il diabete alimentare. Una delle caratteristiche più interessanti di questa sostanza, simile ma più potente di quella esercitata dalla caffeinariguarda la capacità di accelerare il metabolismo stimolando la secrezione di catecolamine.